Химия — союзник медицины

Розен Борис Яковлевич

В создании новых антибиотиков микробиологам помогают химики. Меняя «архитектуру» молекул антибиотиков, они придают им новые свойства. Реконструкция молекул дала возможность увеличить длительность пребывания некоторых лекарств в организме, расширить диапазон их антимикробного действия.

В последние годы созданы полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин), губительные для стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.

Новый антибиотик диклоксациллин обладает прямым бактерицидным эффектом, т. е. способен убить микробную клетку, а не подавлять ее размножение, как действуют многие другие антибиотики. Он уничтожает разные микробы, но сильнее всего его действие

на стафилококки. Особым его достоинством является то, что он медленно всасывается и столь же медленно разрушается. Новый антибиотик одинаково хорошо действует при заболеваниях кожи, дыхательных путей, а также при послеродовых и послеоперационных осложнениях.

Семья антибиотиков постоянно расширяется. Появились полиеновые препараты, названные так из-за наличия в молекулах многочисленных двойных связей [7] . Они синтезированы на основе актиномицетов — обширной группы широко распространенных в природе низших растительных организмов — лучистых грибов — и сочетают свойства бактерий и простейших микроскопических грибов.

Тщательные исследования полиенов показали, что они обладают различной химической структурой и биологической активностью. Но отличительное их свойство — способность уничтожать разные виды простейших микроорганизмов, вызывающих различные тяжелые заболевания у человека, например лейнеманиозы, лямблиозы, трипписосмозы и др., а также подавлять рост болезнетворных бактерий.

7

Если в молекуле содержится две двойные связи, то такое вещество называется — диен, три связи — триен, четыре — тетраен.

Выявлено и синтезировано около 300 полиенов и их производных. Правда, еще немногие из них можно купить в аптеке. Ведь всякий новый медицинский препарат проходит длительный испытательный срок в научных лабораториях, клиниках, больницах.

Недавно удалось выделить из образцов некоторых почв совершенно новые виды антиномицетов. Продуктами их жизнедеятельности оказались полнены, обладающие сильным бактерицидным действием. Даже ничтожное их количество задерживало рост болезнетворных грибов. После испытания на лабораторных подопытных животных (белых мышах, хомяках, кроликах) новый препарат выпускается промышленностью в виде таблеток, порошков и мазей.

Изучение, молекулярно-биологических механизмов действия этих антибиотиков показало, что они могут действовать избирательно. Полиены способны связываться с определенными компонентами поверхностных оболочек грибов и некоторых других микроорганизмов. При повреждении оболочки немедленно нарушается обмен веществ и микроб погибает. И еще одна важная особенность была обнаружена у полиенов при клинических испытаниях. Они тормозят рост злокачественных опухолей и в некоторых случаях предотвращают даже развитие метастаза. К тому же они не угнетают кроветворение и усиливают действие других лекарств.

Ученые полагают, что полиены помогут нам бороться и с некоторыми возбудителями вирусных заболеваний. Исследование молекулярного биологического действия полиенов позволяет надеяться, что они окажутся эффективными средствами для борьбы с жировой дистрофией печени и различными нарушениями обмена веществ.

Лучи, поражающие болезнь

В 1895 г. немецкий физик Вильгельм Рентген открыл невидимые лучи, проникающие сквозь различные предметы (металлы, дерево, ткани) и пронизывающие человеческое тело.

Французский физик Анри Беккерель в 1896 г. задумал исследовать одно из соединений урана. Подготовив, как обычно, препарат для опыта, он собирался выставить его на солнце, но погода неожиданно испортилась и опыт пришлось отложить. Дни стали пасмурными, а фотопластинка с урановым препаратом лежала в шкафу. Спустя несколько дней Беккерель решил возобновить опыт, но предварительно проявил фотопластинку. Каково же было его удивление, когда он увидел, что пластинка почернела без освещения урана лучами солнца. Не веря первому впечатлению, ученый десятки раз повторял этот опыт, но каждый раз получал один и тот же результат. Светочувствительный слои фотопластинки чернел и разрушался под действием каких-то невидимых лучей, которые испускал уран.

Какова природа этих лучей? Ответ на этот вопрос спустя два года дали французские физики Мария Склодовская-Кюри и Пьер Кюри. В 1898 г. они после длительных и упорных поисков выделили из урановой руды два новых элемента. Один был назван полонием (в честь Польши — родины Марии Кюри, другой — радием (от латинского слова «радиус» — луч). Оказалось, что это вещество испускает излучение в 2 млн. раз сильнее, чем уран. Свойство урана и радия испускать лучи было названо радиоактивностью. Вскоре радием заинтересовались медики и стали успешно применять его для лечения разных болезней.

В 1933 г. дочь Марии Склодовской-Кюри Ирен и французский физик Фредерик Жолио-Кюри открыли искусственную радиоактивность. Полученный ими радиоактивный алюминий, подобно естественным радиоактивным элементам, излучал различные виды лучей — альфа, бета, гамма.

Эстафета, начатая вторым поколением Кюри, была быстро подхвачена физиками разных стран. Уже через год было получено более 50 искусственных радиоактивных изотопов, сейчас их насчитывается свыше 800. Изотопами (т. е. занимающими одно и то же место) называются разновидности атомов, обладающие одинаковым положительным зарядом в ядре, но имеющие разный атомный вес. Они находят теперь широкое применение в технике, химии, биологии, медицине, сельском хозяйстве.

Искусственные изотопы, подобно природным, имеют определенный период полураспада. Некоторые распадаются в течение долей секунды, другие «живут» несколько тысяч лет. Для того чтобы получить изотопы искусственным путем, нужно «бомбардировать» ядра атомов различными микроснарядами — альфа-частицами, нейтронами, протонами. Общее количество искусственных радиоактивных изотопов в несколько раз больше числа устойчивых изотопов, встречающихся в природе.

Более десятка радиоактивных изотопов стали верными помощниками медицины. Их целительные лучи спасли немало жизней. Есть среди лечебных изотопов всем хорошо знакомые элементы — фосфор (³²Р), золото (¹⁹⁹Au), иод (¹³¹I), серебро (¹¹¹Ag). Изотопы редких элементов, таких, как цезий (¹³⁷Cs), иттрий (⁹⁰Y), применяются для лечения доброкачественных и злокачественных опухолей, различных заболеваний крови, ими пользуются нередко для лечения болезней внутренних органов, глаз, кожи, уха, горла, носа.

Одно из главных преимуществ невидимых лучей — возможность лечения пораженного болезнью органа или опухоли не одним, а несколькими различными изотопами. Радиоактивными изотопами лечат, воздействуя излучением через кожу, слизистые оболочки с помощью трубочек, игл, шариков, тончайшей проволоки, либо вводят внутрь растворы их солей.

Для наружного облучения применяют долгоживущие с длительным периодом полураспада изотопы, испускающие бета- и гамма-лучи. Это позволяет медикам пользоваться ими в течение многих лет, что, несомненно, имеет большое значение для клинической практики.