Великие лекарства. В борьбе за жизнь
Шрифт:
Бенгт Люндквист умер в возрасте 30 лет в 1953 году.
Появление лидокаина считается прорывом в истории местных анестетиков. Это первый препарат из амидной группы анестетиков, получивший широкое применение в медицине. На основе его молекулы были разработаны многие современные анестетики.
«Липримар». Чистильщик
Возможно, название препарата «Липитор» (на российском рынке – «Липримар») не так широко известно россиянам, как, например, «Аспирин» или «Но-шпа». Однако в 2013 году это лекарство для снижения уровня холестерина в крови вошло в десятку самых продаваемых товаров в мире –
К сожалению, сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) стали главными убийцами населения практически во всем мире – ежегодно от них умирают около 12 млн человек. По официальной статистике, их «вклад» в смертность россиян достиг уже 57 %. И чаще всего обусловлены атеросклерозом, который возникает из-за повышения уровня холестерина.
По данным Государственного научно-исследовательского центра профилактической медицины, около 60 % взрослого населения России имеют повышение концентрации общего холестерина, а у 20 % этот уровень соответствует высокому риску развития сердечно-сосудистых заболеваний. Есть и другие, более печальные оценки. Как показало исследование ОСКАР, в реальной российской практике распространенность нарушений липидного обмена может достигать 75 %.
Вообще-то, холестерин – вещество, нужное организму для целого ряда важных процессов. Например, на его основе синтезируются половые гормоны и гормоны надпочечников (кортикостероиды). Из него путем химических реакций в печени образуются желчные кислоты, без которых невозможен нормальный процесс пищеварения. Холестерин входит в состав мембран клеток. Однако избыточное его количество в крови (гиперхолестеринемия) приводит к образованию в сосудах атеросклеротических бляшек, развивается атеросклероз.
При сохраняющемся высоком уровне холестерина в крови бляшка растет, все более суживая просвет сосуда и нарушая кровоток в органе. С течением времени она пропитывается белковыми веществами, кальцием. Поверхность бляшки может воспаляться и разрываться. При разрыве бляшки в просвет сосуда выходят активные вещества, способствующие склеиванию тромбоцитов, образованию и росту тромба. Когда тромб полностью перекрывает просвет сосуда, развивается острое кислородное голодание органа – ишемия. Острая ишемия сердечной мышцы приводит к инфаркту миокарда, острая ишемия головного мозга – к инсульту.
Результаты многочисленных эпидемиологических исследований показали, что между уровнем холестерина и вероятностью развития ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда есть прямая зависимость. Когда ученые это поняли, то принялись искать методы лечения, способные воздействовать на одну из первопричин сосудистых катастроф – повышенный уровень холестерина.
Изначально было установлено, что большую роль в снижении уровня «плохого» холестерина (или липопротеидов низкой плотности) играет питание. Действительно, изменение питания в сторону здорового чаще всего приводит к снижению этого показателя в крови. И все же настает момент, когда подавляющему большинству пациентов с гиперхолестеринемией требуется лекарственная терапия. Сегодня, согласно современным европейским, американским и российским рекомендациям, препаратами первой линии в лечении гиперхолестеринемии являются статины. Они блокируют фермент печени, который используется организмом для производства холестерина. Когда холестерина производится меньше, печень берет больше холестерина из крови. Это и приводит к снижению его уровня в крови.
Когда ученые поняли, что между уровнем холестерина и вероятностью развития
Статины появились на фармацевтическом рынке относительно недавно – в середине 80-х годов прошлого века. В 1982 году ученый Брюс Рот начинает исследование статинов в лаборатории компании Parke-Davis/Warner-Lambert. Через три года ему удается синтезировать новое вещество, которому было присвоено кодовое название CI 981, а впоследствии – международное непатентованное наименование (МНН) «аторвастатин». Более десяти лет длились клинические исследования нового вещества.
Как и все статины, детище Брюса Рота действует путем угнетения действия ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, который находится в тканях печени и играет ключевую роль в производстве холестерина в организме. Как говорится, ничего нового. И все же по своей популярности препарат далеко обогнал всех конкурентов. В чем же секрет?
Его сумасшедшая популярность обусловлена огромным количеством исследований по всему миру, которые смогли доказать высокую эффективность лекарства (снижение среднего значения липопротеидов низкой плотности достигает 39–60 %) при различных заболеваниях. Такова была продуманная политика компании – так сказать, задавить конкурентов убойными доказательствами, полученными в сравнительных исследованиях. И это удалось.
По препарату «Липримар» проведено гораздо больше исследований, чем по любому другому статину. В общей сложности его доказательная база включает более 400 исследований, в которых приняло участие более 80 000 пациентов по всему миру. В результате многочисленных клинических испытаний выяснилось, что «Липримар» способен значительно снижать не только количество сердечнососудистых катастроф – инфарктов и инсультов, но и общую смертность у огромного количества пациентов.
Наименование «Липримар» лекарство получило лишь в 1996 году, когда компании Warner-Lambert и Pfizer заключили соглашение о совместном выводе препарата на рынок.
Первой страной, где «Липримар» был одобрен к применению и выпущен на рынок, стала Великобритания (1997). Буквально через несколько месяцев лекарство появилось и в США. В целом же «Липримар» стал пятым статином, одобренным FDA для лечения пациентов с высоким уровнем холестерина. В то время лидерство на рынке принадлежало симвастатину, который выпускался под маркой «Зокор». Ну а самым первым статином, появившимся на рынке, стал «Ловастатин» (1987).
Аторвастатин, известный у нас в стране как «Липримар», был не первым препаратом из этой группы. Да и сегодня он далеко не единственный. Однако его способность эффективно понижать уровень холестерина сегодня сделала его одним из самых популярных среди многих пациентов и врачей.
В конце 1997 года долгосрочный прогноз для «Липримара» предсказал пиковые продажи на сумму $6 млрд. Однако в итоге лекарство стало первым рецептурным фармацевтическим препаратом, достигшим в течение года объема продаж $10 млрд. Однако его финансовый успех только начинался. А уже в 2000 году компания Pfizer поглотила компанию Warner-Lambert.
В 2004 году список показаний для применения «Липримара» был впервые расширен, и его начали использовать не только для снижения уровня холестерина. На основании проведенных исследований FDA одобрило «Липримар» для снижения риска инфаркта, лечения стенокардии, а также для проведения процедур реваскуляризации у пациентов даже с нормальным или слегка повышенным уровнем холестерина, если у тех есть многочисленные факторы сердечно-сосудистого риска.