Эндокринология: конспект лекций

Дроздов А. А.

Гликлазид. Начинает действовать спустя 30 мин после приема. Пик эффективности наблюдается спустя 2–3 ч. Продолжительность действия составляет 12 ч.

Препарат полностью метаболизируется в печени. Выводится при помощи почек. В начале лечения суточная доза составляет 40–80 мг.

Максимально возможная доза составляет 320 мг. Суточная доза препарата делится на 2 приема. Гликлазид обладает сахароснижающими свойствами, а также положительно влияет на микроциркуляцию, гомеостаз и улучшает реологические свойства крови.

Глипизид

начинает действовать спустя 10–30 мин, пик эффективности наблюдается через 1,5 ч. Эффект продолжается 8 – 10 ч. Препарат полностью метаболизируется печенью, выводится через почки.

Вероятность развития состояния гипогликемии является минимальной. Начальная доза препарата составляет 2,5–5 мг, а максимальная суточная не должна превышать 20 мг. Суточная доза делится на 2–4 приема.

Гликвидон. Данный препарат можно назначать при наличии почечных заболеваний, так как он на 95 % выводится через кишечник.

Эффект развивается спустя 40 мин после приема препарата, достигая своего пика через 2 ч. Продолжительность действия составляет 6–8 ч. Минимальная доза препарата составляет 30 мг, максимальная 180 мг. Препарат принимается 2–3 раза в день в зависимости от дозы.

Глимепирид стимулирует -клетки, увеличивая секрецию инсулина, а также снижает резистентность тканей к гормону. Препарат можно принимать 1 раз в день. Начальная доза обычно составляет 1 мг, максимальная суточная – 8 мг.

Несульфанилмочевинные секретагоги (глиниды) являются новой группой таблетированных сахаропонижающих препаратов.

Эти препараты стимулируют секрецию инсулина поджелудочной железой.

Существует ряд показаний к применению этих препаратов: впервые выявленный сахарный диабет II типа в сочетании с признаками недостаточной секреции эндогенного инсулина; наличие постпрандиальной гипергликемии; пожилой и старческий возраст; непереносимость других таблетированных сахаропонижающих препаратов. Наилучшие результаты терапии глинидами наблюдаются при сохранении небольшой секреции инсулина.

В некоторых случаях возможно применение с инсулином пролонгированного действия. Широко распространены репаглинид и натеглинид. Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам при использовании препаратов сульфанилмочевины.

Бигуаниды. Из данной группы препаратов наиболее широко применяется метформин. Имеются несколько механизмов сахароснижающего действия препаратов. Метформин снижает интенсивность глюконеогенеза в печени, приводя к снижению образования глюкозы.

Под его влиянием повышается чувствительность тканей к инсулину. Кроме этого, препарат обладает неярко выраженным анорексигенным эффектом. Кроме этого, в кишечнике замедляется всасывание углеводов. При применении препарата отмечается снижение ЛПНП, а также общего холестерина в плазме крови.

Препарат снижает концентрацию фибриногена в крови и ускоряет тромболизис, т. е. обладает фибринолитическим эффектом. В основном метформин назначается при сахарном диабете II типа с ожирением или гиперлипидемией. Разовая доза препарата составляет 500 – 1000 мг, суточная – 2,5–3 г.

Кратность приема зависит от дозы и составляет 1–3 раза в сутки. В ночное время под влиянием препарата снижается образование глюкозы в печени.

Таким образом, наиболее целесообразно начинать лечение с приема препарата 1 раз в сутки в вечернее время для того, чтобы предотвратить развитие гипергликемии утром.

Препарат может применяться в виде монотерапии при соблюдении диеты или в сочетании с инсулином либо препаратами сульфанилмочевины.

Комбинированное лечение назначается в том случае, если монотерапия не приносит желаемого эффекта. Наиболее опасным осложнением применения бигуанидов является молочнокислый ацидоз.

Повышение уровня лактатов в крови связано с увеличением его образования в мышцах, а также с тем, что лактат является основным субстратом глюконеогенеза, который подавляется при терапии препаратами этой группы.

В случае проведения рентгенологического исследования с применением йодсодержащих веществ перед общей анестезией, а также в периоперационном периоде необходимо провести временную отмену метформина.

В некоторых случаях отмечается ряд побочных эффектов, таких как метеоризм, тошнота, диарея, неприятные ощущения в эпигастрии, снижение аппетита, а также металлический привкус во рту.

Диспепсические расстройства возникают в результате замедления всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению процессов брожения.

Иногда развиваются аллергические реакции. Состояние гипогликемии развивается в крайне редких случаях, что связано с отсутствием повышения секреции инсулина под влиянием метформина.

Имеется ряд противопоказаний к применению метформина. К ним относятся состояние гипоксии, ацидоз, нарушение функции печени, почек, легких, сердечная недостаточность, старческий возраст.

Лечение метформином требует проведение контроля уровня гемоглобина 1 раз в 6 месяцев, уровня креатинина и трансаминаз в сыворотке крови 1 раз в год. При наличии возможности проводится контроль уровня лактата в крови 1 раз в 6 месяцев.

Экстренное исследование крови на содержание лактата проводится при появлении боли в мышцах. Нормальный уровень лактата составляет 1,3–3 ммоль/л.

Тиазолидиндионы, или сенситайзеры. Это новая группа таблетированных сахаропонижающих препаратов. Данные препараты устраняют резистентность тканей к инсулину, что является основной причиной сахарного диабета II типа.

Кроме этого, сенситайзеры оказывают гиполипидемическое действие.

Они снижают количество триглицеридов и одновременно повышают содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенными свойствами.