Медицинские препараты
Шрифт:
При в/в введении верапамила временно снижается АД, что быстро компенсируется за счет увеличения минутного объема сердца. При недостаточных компенсаторных возможностях сердца может последовать острый приступ гипотензии. Если приподнять ноги больного, то можно купировать этот приступ. В случае необходимости следует провести быстрое в/в вливание (1-2 г глюконата кальция), можно рекомендовать в/в введение атропина, в чрезвычайных случаях, в/в введение какого-либо симпатомиметика, например, допамина.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.
?????ВИНКАМИН????????????????????????????????????????????????? АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????
СОСТАВ: 1
ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, головокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.
ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки утром и 1 таблетка вечером.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, беременность, значительные нарушения сердечного ритма.
ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобождением действующего вещества) в упаковке.
?????ВИНПОЦЕТИН??????????????????????????????????????????????? КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика) ????????????????????
СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпоцетина.
СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ, незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает небольшое снижение системного АД. Препарат способствует повышению содержания катехоламинов в тканях мозга.
ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, связанные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия; вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.
ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; поддерживающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в течение длительного времени. При необходимости препарат назначают парентерально в форме медленного в/в капельного введения; начальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раствора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишемическими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень сахара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, головокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.
?????"ВИСКАЛЬДИКС"???????????????????????????????????????????? ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария) ????????????????????
СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и 5 мг клопамида.
ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбинацию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адренорецепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компонента снижают АД, однако, за счет различных механизмов действия. Клинические исследования показали, что комбинация является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.
Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адренорецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецепторы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блокатор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецепторов катехоламинами во время физической нагрузки и психического напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию сердца в состоянии покоя.
Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции сердца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавляются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сердечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.
Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий существенным сосудорасширяющим действием. Это свойство является следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.
В отличие от потенциально неблагоприятных изменений профиля липопротеидов крови во время лечения другими бета-блокаторами и тиазидными диуретиками (снижение отношения ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизмененным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой больных с обструктивными заболеваниями легких.
Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа, относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает выделение натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в почечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению выделения воды из организма. Диуретический эффект пропорционален дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препарата и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.
Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьшением ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах, присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделения калия и магния.
Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство, являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуальные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.
Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации часто проявляется уже через несколько дней, однако, для достижения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонентов является очень сходной, и на нее не влияет факт их использования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быстро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения через печень является крайне незначительным. Таким образом, биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере, 85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови достигается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и 1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет 3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит главным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выделяется через почки, а отчасти через печень. Больные с нарушениями функции почек или печени, как правило, могут принимать препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может потребоваться снижение суточной дозы.