Медицинские препараты
Шрифт:
ПОКАЗАНИЯ: гипертензия (внутрь - в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэклампсия, эклампсия) и при заболеваниях почек.
Хроническая сердечная недостаточность - как дополнительное лекарственное средство в случаях хронической левожелудочковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на традиционную фармакотерапию препаратами наперстянки и/или диуретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или недостаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при недостаточности аортального или митрального клапана, разрыве межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным
ДОЗИРОВКА: терапевтический эффект лечения апресолином у различных больных неодинаков.
При гипертензии апресолин рекомендуется назначать в сочетании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов. Как правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависимости от ответа больного на действие препарата - медленно повышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевтического эффекта и, по возможности, избежать побочных явлений. Для поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных, но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах.
Внутрь, как правило, суточная доза для взрослых составляет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). В некоторых случаях суточная доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в день, но не более.
Парентерально - инъекционную терапию апресолином следует проводить, по возможности, в условиях стационара, всегда с большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Разовая доза составляет 20 мг и вводится посредством медленной в/в инъекции или в/в капельного вливания. При необходимости инъекцию повторяют, соблюдая интервал 20-30 мин, постоянно контролируя АД и частоту пульса.
В редких случаях, когда необходимо быстрое применение апресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, суточная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекцией сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистиллированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следует разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду действующего вещества.
При хронической сердечной недостаточности лечение апресолином рекомендуется начинать в условиях стационара при постоянном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и продолжать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в условиях стационара. Обычно начальная доза составляет по 25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки.
Слоу-апрессолин - при гипертензии суточная доза взрослых, как правило, составляет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в 1 или 2 приема. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет по 50 мг 2 раза в день. Ее постепенно повышают до уровня средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3 раза в сутки).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к гидралазину или другим активным веществам группы гидразинофталазина; выраженная тахикардия; расслаивающая аневризма аорты.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рефлекторная сердечно-сосудистая стимуляция, как следствие терапии апресолином, может вызвать стенокардию или ухудшить ее течение. Больным с диагностированной или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором. При этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за несколько дней до начала лечения апресолином. Больным с перенесенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начинать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта.
Гидралазин можно использовать только в качестве дополнительного средства для лечения хронической недостаточности миокарда, обусловленной механической обструкцией (например, при стенозе аорты или левого венозного отверстия или при констриктивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (например, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочковой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor pulmonale).
При лечении больных сердечной недостаточностью в сочетании с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и обеспечить тщательное врачебное наблюдение. Прием гидралазина в течение длительного времени (более 6 месяцев), особенно в дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный синдром. В своей легкой форме он подобен хроническому полиартриту (артральгия, иногда с повышением температуры тела и высыпаниями на коже) и обратим после отмены препарата. В тяжелой форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим только после длительного лечения кортикостероидами. Поскольку частота возникновения подобной реакции возрастает с повышением дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наблюдается у больных с замедленным ацетилированием, для поддерживающей терапии рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. В случае недостаточной клинической эффективности суточной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного тип ацетилирования. У больных с медленным типом ацетилирования и у женщин риск развития волчаночноподобного синдрома выше. Больной должен находиться под наблюдением врача на случай появления клинических симптомов этого синдрома. У больных с быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает недостаточным. У этих больных возможно увеличение дозы без повышения риска развития волчаночноподобного синдрома.
При длительной терапии апресолином рекомендуется примерно каждые 6 месяцев определять антинуклеарные факторы. В случае положительной реакции необходимо тщательно контролировать титры этих антител. При появлении клинических проявлений волчаночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить.
Больным, страдающим тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумуляции препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. Так как апресолин метаболизируется в печени, больным с нарушениями функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал между приемами препарата для предупреждения кумуляции действующего вещества. При назначении апресолина, как и других сильнодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваскулярными заболеваниями следует проявлять особую осторожность. Любое сильное снижение АД может снизить реакцию больного при вождении автомашины, а также во время работы, требующей повышенного внимания. У больного, получающего апресолин, во время операции может снизиться АД. В этом случае для устранения гипотонии нельзя применять адреналин.
При необходимости прекращения лечения, апресолин следует отменять постепенно, за исключением серьезных ситуаций (например, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного резкого повышения кровяного давления.
Многочисленные токсикологические исследования не выявили у гидралазина канцерогенного действия, за исключением усиления спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. В бактериальных тест-системах наблюдался мутагенный эффект. 30-летний опыт использования гидралазина, а также длительные клинические наблюдения предполагают отсутствие взаимосвязи между препаратом и возможностью возникновения опухоли у человека.
БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: гидралазин способен проникать через плацентарный барьер. В первые три месяца беременности апресолин следует применять только при наличии серьезных показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко, необходимо сделать выбор - либо отменить лечение, либо воздержаться от кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: побочные реакции, которые могут наблюдаться в начальной стадии лечения гипертензии (в частности, при быстром повышении дозы препарата), например, тахикардия, сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головная боль, головокружение, гиперемия слизистой носа и желудочно-кишечные расстройства (диарея), лишь в редких случаях отмечаются при лечении сердечной недостаточности. Такие побочные явления обычно исчезают в процессе курса лечения или после снижения дозы препарата. Возможная задержка воды и натрия может быть устранена путем дополнительного назначения диуретиков.