Психиатрическая клиника: Учебное пособие для студентов и врачей-интернов
Шрифт:
Пиперединовые
• Тиоридазин (сонапакс, меллерил, ридазин, Malloryl, sonapax, melleril, thioridasine hydrochloride) по антипсихотическому эффекту уступает аминазину. Но антипсихотическое действие сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, вялости и эмоциональной отстраненности. Оказывает умеренно стимулирующее действие. Отмечается умеренный тимолептический (антидепрессивный) эффект. Наиболее эффективен при психических и поведенческих расстройствах, сопровождающихся напряжением, возбуждением, страхом.
Показания: шизофрения, органические
Дозы: минимальная 0,05-0,1 г/сут., средняя 0,15-0,6 г/сут., для детей 0,01-0,04 г/сут.
Пиперазиновые
• Тифлуоперазин (трифтазин, стелазин, тразин, aquil, triftazinum, stelazine, trasine, trifluoperazine) — эффективный антипсихотический препарат. Нейролептический эффект сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим). Седативное действие проявляется при увеличении дозы. Трифтазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (бред, галлюцинации), чем аминазин. Показан для лечения шизофрении, особенно параноидной, других психических заболеваний, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, инволюционных психозов, расстройств невротического уровня.
Побочные действия: экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акатизия, тремор, вегетативные нарушения.
Доза зависит от способа введения. Дозы составляют: начальные 1–5 мг на прием, средняя 30–80 мг/сут. для приема внутрь и 2–8 мг/сут. для парентерального приема.
• Флуфеназин (лиоген, модитен, миренил, фторфеназин, dapotum, lyogen, moditen, mirenil). В нейрохимическом действии преобладает неселективное блокирующее действие центральных дофаминовых рецепторов при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы. Оказывает сильное антипсихотическое действие в сочетании с незначительным активизирующим эффектом. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при повышении дозы препарата. Применяют при различных формах шизофрении, особенно злокачественных ядерных: гебефренической, кататонической, параноидной. Эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях.
Побочные эффекты: часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства, могут развиться судорожные реакции, аллергические явления.
Формы выпуска: таблетированные (1; 2,5 и 5 мг), для парентерального введения (0,25 % раствор) и депонированные масляные формы (фторфеназин-деканоат, модитен-депо — 25 мг в растворе).
• Клозапин (лепонекс, азалептин, clozapine, leponex, azaleptinum, irox) — первый клинически эффективный препарат с атипичными свойствами. Относится к производным дибензодиазепина. Обладает выраженной антипсихотической активностью в сочетании с седативным эффектом. Не вызывает общего угнетения психической деятельности. Преимущественно связывается с D1-рецепторами. Избирательно действует на кортикальные и мезолимбические системы дофаминовых нейронов. Неспецифичный антагонист 5-НТ2-рецепторов, не вызывает ЭПС (экстрапирамидных реакций), более широко воздействует на другие нейротрансмиттерные системы — норадреналина и ацетилхолина.
Эффективен в активной и поддерживающей терапии галлюцинаторнобредовых, кататоно-гебефренных, кататоно-галлюцинаторных состояний, состояний психомоторного возбуждения при шизофрении, в рамках биполярных расстройств, расстройствах личности с состояниями возбуждения, при аффективной напряженности с нарушениями сна различного генеза. Препарат выбора при резистентности к лечению другими нейролептиками.
Наиболее серьезное побочное действие — агранулоцитоз и судорожные приступы в высоких дозировках (500–600 мг), при приеме препарата необходим лекарственный мониторинг.
Основные показания к использованию: предшествующие неудачные попытки лечения как минимум 3 препаратами; продолжительность этих попыток более 6 недель; использование дозировок свыше или эквивалентных 1000 мг аминазина.
Начальная доза препарата должна составлять 25–50 мг/сут. с постепенным повышением, терапевтическая доза — 300–500 мг/сут., максимальная доза — 900 мг/сут.
• Оланзапин (ziprexa) — производное тиенобензодиазепина, характеристики связывания аналогичны клозапину. Новый антипсихотический препарат селективного действия, без острых экстрапирамидных расстройств в дозах — до 20 мг/сут. Как и клозапин, связывает 5-НТ- и Д2-рецепторы.
Эффективно влияет на негативную симптоматику и депрессивные состояния, купирует симптоматику психотического уровня. Статистически значительно лучше галоперидола в лечении больных шизоаффективными расстройствами.
Основные побочные эффекты: седация, ортостатическая гипотензия, судорожные припадки.
Минимальная доза — 5 мг/сут., средняя доза — 10–20 мг/сут., максиамальная доза — 50 мг/сут. Длительный период полувыведения препарата обеспечивает 1–2 кратный прием в сутки.
• Клопиксод (zuclopenthixol) относится к производным тиоксантена. Антипсихотик со специфическим тормозящим действием и неспецифическим седативным эффектом через 2 часа после приема. Относительно селективный антагонист дофаминовых D1- и D2-рецепторов.
Показания: шизофрения, хронические психозы с галлюцинаторно-параноидной симптоматикой, ажитация, беспокойство, агрессия, враждебность, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, сенильные деменции с параноидной симптоматикой, нарушениями поведения.
Формы выпуска — таблетированные по 2, 10, 25 мг, средняя доза — 20–75 мг/сут. или 20–60 мг в день во время острой фазы заболевания и 30–40 мг для поддерживающего лечения. Депонированные: клопиксол-акуфаз для лечения острого приступа (начальная доза 50-200 мг в зависимости от тяжести состояния), клопиксол-депо для поддерживающей терапии возбужденных пациентов (150–300 мг в/м каждые 2–4 недели) и флюанксол-депо для невозбужденных пациентов (20–40 мг в/м каждые 2–4 недели).
• Квитиаприн (сероквел, seroquel) — препарат четвертого поколения нейролептиков. Химическая структура сходна с клозапином. Является производным дибензодиазепина. Обладает антипсихотическим эффектом и не вызывает побочных расстройств в виде нарушений гипофизарного контроля и повышения уровня пролактина в крови. Не вызывает острых экстрапирамидных симптомов. Умеренно действует на дофаминовые D1-, D2-рецепторы и на серотониновые 5-НТ1а-, 5-НТ2а-рецепторы, альфа-1- и альфа-2-адренергические рецепторы. Обладает широким терапевтическим диапазоном: от 75 до 300–600–750 мг/сут. Эффект наступает с дозы более 75 мг/сут.
Бутирофеноны и пиперазиновые производные
• Галоперидол (галоприл, сенорм, транкодол, haloperidole, haldol, halidor, senorm trancodol) — один из наиболее активных нейролептиков. Выраженно блокирует центральные дофаминергические рецепторы, менее выраженно — центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные расстройства.